合作信息
精制姜油緩釋滴丸治療肝纖維化的開發研究
發布單位：蘇州大學科學技術與產業部
所屬行業：醫藥制造、生物醫藥
合作信息類型：意向合作
機構類型：高等院校
供求關系：供應
合作信息期限：2016-9
參考價格：面議
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合作信息簡介
成果名稱：精制姜油緩釋滴丸治療肝纖維化的開發研究
成果簡介：
本項目屬生物醫藥中的中藥創新藥物領域，是以中國傳統中藥為原料，采用高技術提取分離得到純度達50%以上(制備工藝的發明專利已經授權)，并制成防治脂肪肝的新型藥物。目前國內外尚無從此類中藥中提取有效單體成分，用于防治脂肪肝的藥物上市銷售。本項目技術先進，符合國家食品藥品監督管理局中藥注冊分類I新藥的基本要求。
精制姜油緩釋滴丸的制備工藝：超臨界CO2流體萃取、精制姜油水溶性差，如何優選使用最好的固體分散劑，是本項目一個重點解決的問題。擬選用水不溶性聚合物，腸溶性材料、脂質材料為載體制備固體分散劑，制成精制姜油緩釋滴丸，要求藥物在體內緩慢釋藥達12 h，故處方篩選的依據定為2 h釋藥約40%，10h釋藥80%以上，制劑服用后既可使血藥濃度快速達到治療范圍又能持續維持一段時間的藥物濃度。如何優選使用水溶性載體PEG6000制成固體分散體，使藥物分子不易形成聚集體，或使微粒不易形成聚附體，保證藥物高度分散性，加快藥物溶出和吸收，構成緩釋滴丸的速釋部分。如何優選使用水不溶性的硬脂醇、β-CD的包合對藥物釋放起阻滯作用，構成緩釋滴丸的緩釋部分。
精制姜油緩釋滴丸的質量標準：姜辣素主要由6-姜酚、8-姜酚、6-姜烯酚及少量的分解產物姜酮、姜烯、姜二酮等組成，其中6-姜酚含量占三者總量的一半以上。6-姜酚為對照品對精制姜油緩釋滴丸進行HPLC定量分析。也可采用《美國藥典》(24版)所載高效液相色譜法，以辣椒素為對照品對精制姜油緩釋滴丸中姜酚和姜烯酚進行定量分析，無需6-姜酚純品標樣，直接對樣品中的姜辣素類進行定性和定量分析。
創新內容:
本項目采用高新分離技術-超臨界CO2流體(SFE-CO2)萃取姜油，超臨界CO2流體(SFE—CO2)萃取技術特別適用于生物資源有效成分的分離。并有以下幾個優點：用超臨界萃取中藥有效成分提取完全，無殘留溶劑;提取是在低溫狀態下進行，防止了有效成分在高溫下被破壞;生產方便、成本較低。由于滴丸載藥量小，多數滴丸重量少于100mg，緩釋滴丸的制備工藝必須精制，富集有效成分或有效部位。本項目將超臨界流體萃取姜油上硅膠柱進一步細分，得到精制姜油，測定提取物中姜辣素的含量大于50%。精制姜油采用高科技手段和設備制成控釋滴丸，該滴丸能使藥物在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可達數日以上。迄今為止對姜油抗肝纖維化作用研究未見有文獻報道。本項目正在申請國家職務發明創造專利。生姜(Zingiber officinale Rose)為姜科多年生草本植物，其根莖芳香而辛辣，是一種常用的調味品，也是一味應用十分廣泛的中藥，臨床藥用多以復方為主。丹麥生物化學家莫騰.韋德納經過7年研究，從生姜提出有效成分，研制成功對治療關節疼痛有獨特療效的新藥ZINAXIN。 姜油中的有效成分姜辣素，有較強的利膽作用，能預防和治療膽囊炎、膽結石和前列腺炎。超臨界CO2流體(SFE-CO2)萃取姜油有良好的藥學、藥理學研究基礎和臨床應用報導。本項目是一個療效確切、科技含量高的創新中藥，申報新藥容易成功。
成熟程度:
中藥滴丸劑是利用現代科技手段制成的中藥新劑型，中藥滴丸具有設備簡單、操作簡便、工藝周期短、生產率高的特點，且生產車間無粉塵，有利于勞動保護和產業化生產。中藥滴丸劑現有研究起點科技水平較高。我國滴丸生產品種和規模的發展已形成產業化，中藥滴丸目前現有的20多個品種遠遠但以滿足國內如此巨大的醫藥市場需求。國內生產的滴丸機有：單品種滴丸機、多品種滴丸機、定量泵滴丸機和向上滴丸機等四種。迄至今為止對精制姜油抗肝纖維化作用研究未見有文獻報道。隨著各方面新技術新工藝的發展，相信中藥滴丸劑的研究及應用必將得到更大的發展。經蘇州市專利局查新“精制姜油緩釋滴丸”研究成果具有新穎性和創造性，本研究項目正在申請國家職務發明創造專利。查新報告結果：“國內未見制備精制姜油緩釋滴丸(主要成分為姜酚)用于治療肝纖維化的報道”。
應用前景:
肝纖維化是病毒性肝炎、血吸蟲性肝炎、酒精性肝炎及藥物性肝損傷等多種慢性肝損傷的結局，是各種病因所致的慢性肝病的共同病理階段，也是向肝硬化發展的主要中間環節。在我國僅乙型肝炎病毒攜帶者就達1.3億，其中約3000萬以上為慢性肝炎患者，輕型肝炎中肝纖維化發生率為64%，中重型肝炎中100%有纖維化[4]。我國超3000萬的慢性肝炎患者有25%-40%的人終將發展為肝硬化或肝癌。國外有學者明確提出人類典型發展的肝硬化完全可以發生逆轉。美國著名肝病學家Hans Popper教授提出“誰能阻止或延緩肝纖維化的發生，誰將治愈大多數慢性肝病”[5]。近10多年來，隨著肝纖維化發生機制的逐漸闡明，肝纖維化病治療成為可能。
中藥有效成分抗肝纖維化治療已顯示出明顯的優勢及價值，其多環節、多層次及多靶點的綜合藥理學作用可能是其優勢所在。經過多年的研究，已經發現數十種具有抗肝纖維化作用的單味中草藥及中藥成分。上述多數中藥仍處于實驗研究階段，用于臨床的較少。主要原因是藥物的療效不穩定、服用量大、吸收困難等缺點。
合作方式：面議。
聯系方式：
蘇州大學科學技術與產業部 0512-67165732
成果簡介：
本項目屬生物醫藥中的中藥創新藥物領域，是以中國傳統中藥為原料，采用高技術提取分離得到純度達50%以上(制備工藝的發明專利已經授權)，并制成防治脂肪肝的新型藥物。目前國內外尚無從此類中藥中提取有效單體成分，用于防治脂肪肝的藥物上市銷售。本項目技術先進，符合國家食品藥品監督管理局中藥注冊分類I新藥的基本要求。
精制姜油緩釋滴丸的制備工藝：超臨界CO2流體萃取、精制姜油水溶性差，如何優選使用最好的固體分散劑，是本項目一個重點解決的問題。擬選用水不溶性聚合物，腸溶性材料、脂質材料為載體制備固體分散劑，制成精制姜油緩釋滴丸，要求藥物在體內緩慢釋藥達12 h，故處方篩選的依據定為2 h釋藥約40%，10h釋藥80%以上，制劑服用后既可使血藥濃度快速達到治療范圍又能持續維持一段時間的藥物濃度。如何優選使用水溶性載體PEG6000制成固體分散體，使藥物分子不易形成聚集體，或使微粒不易形成聚附體，保證藥物高度分散性，加快藥物溶出和吸收，構成緩釋滴丸的速釋部分。如何優選使用水不溶性的硬脂醇、β-CD的包合對藥物釋放起阻滯作用，構成緩釋滴丸的緩釋部分。
精制姜油緩釋滴丸的質量標準：姜辣素主要由6-姜酚、8-姜酚、6-姜烯酚及少量的分解產物姜酮、姜烯、姜二酮等組成，其中6-姜酚含量占三者總量的一半以上。6-姜酚為對照品對精制姜油緩釋滴丸進行HPLC定量分析。也可采用《美國藥典》(24版)所載高效液相色譜法，以辣椒素為對照品對精制姜油緩釋滴丸中姜酚和姜烯酚進行定量分析，無需6-姜酚純品標樣，直接對樣品中的姜辣素類進行定性和定量分析。
創新內容:
本項目采用高新分離技術-超臨界CO2流體(SFE-CO2)萃取姜油，超臨界CO2流體(SFE—CO2)萃取技術特別適用于生物資源有效成分的分離。并有以下幾個優點：用超臨界萃取中藥有效成分提取完全，無殘留溶劑;提取是在低溫狀態下進行，防止了有效成分在高溫下被破壞;生產方便、成本較低。由于滴丸載藥量小，多數滴丸重量少于100mg，緩釋滴丸的制備工藝必須精制，富集有效成分或有效部位。本項目將超臨界流體萃取姜油上硅膠柱進一步細分，得到精制姜油，測定提取物中姜辣素的含量大于50%。精制姜油采用高科技手段和設備制成控釋滴丸，該滴丸能使藥物在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可達數日以上。迄今為止對姜油抗肝纖維化作用研究未見有文獻報道。本項目正在申請國家職務發明創造專利。生姜(Zingiber officinale Rose)為姜科多年生草本植物，其根莖芳香而辛辣，是一種常用的調味品，也是一味應用十分廣泛的中藥，臨床藥用多以復方為主。丹麥生物化學家莫騰.韋德納經過7年研究，從生姜提出有效成分，研制成功對治療關節疼痛有獨特療效的新藥ZINAXIN。 姜油中的有效成分姜辣素，有較強的利膽作用，能預防和治療膽囊炎、膽結石和前列腺炎。超臨界CO2流體(SFE-CO2)萃取姜油有良好的藥學、藥理學研究基礎和臨床應用報導。本項目是一個療效確切、科技含量高的創新中藥，申報新藥容易成功。
成熟程度:
中藥滴丸劑是利用現代科技手段制成的中藥新劑型，中藥滴丸具有設備簡單、操作簡便、工藝周期短、生產率高的特點，且生產車間無粉塵，有利于勞動保護和產業化生產。中藥滴丸劑現有研究起點科技水平較高。我國滴丸生產品種和規模的發展已形成產業化，中藥滴丸目前現有的20多個品種遠遠但以滿足國內如此巨大的醫藥市場需求。國內生產的滴丸機有：單品種滴丸機、多品種滴丸機、定量泵滴丸機和向上滴丸機等四種。迄至今為止對精制姜油抗肝纖維化作用研究未見有文獻報道。隨著各方面新技術新工藝的發展，相信中藥滴丸劑的研究及應用必將得到更大的發展。經蘇州市專利局查新“精制姜油緩釋滴丸”研究成果具有新穎性和創造性，本研究項目正在申請國家職務發明創造專利。查新報告結果：“國內未見制備精制姜油緩釋滴丸(主要成分為姜酚)用于治療肝纖維化的報道”。
應用前景:
肝纖維化是病毒性肝炎、血吸蟲性肝炎、酒精性肝炎及藥物性肝損傷等多種慢性肝損傷的結局，是各種病因所致的慢性肝病的共同病理階段，也是向肝硬化發展的主要中間環節。在我國僅乙型肝炎病毒攜帶者就達1.3億，其中約3000萬以上為慢性肝炎患者，輕型肝炎中肝纖維化發生率為64%，中重型肝炎中100%有纖維化[4]。我國超3000萬的慢性肝炎患者有25%-40%的人終將發展為肝硬化或肝癌。國外有學者明確提出人類典型發展的肝硬化完全可以發生逆轉。美國著名肝病學家Hans Popper教授提出“誰能阻止或延緩肝纖維化的發生，誰將治愈大多數慢性肝病”[5]。近10多年來，隨著肝纖維化發生機制的逐漸闡明，肝纖維化病治療成為可能。
中藥有效成分抗肝纖維化治療已顯示出明顯的優勢及價值，其多環節、多層次及多靶點的綜合藥理學作用可能是其優勢所在。經過多年的研究，已經發現數十種具有抗肝纖維化作用的單味中草藥及中藥成分。上述多數中藥仍處于實驗研究階段，用于臨床的較少。主要原因是藥物的療效不穩定、服用量大、吸收困難等缺點。
合作方式：面議。
聯系方式：
蘇州大學科學技術與產業部 0512-67165732
