成果名稱：珍珠菜抗腫瘤緩釋微丸

　　成果簡介：

　　珍珠菜為報(bào)春花科中草藥，在中國作為藥用植物已有近千年歷史，在我國大部分地區(qū)均有分布。

　　性味：辛、澀、平;

　　功效：活血調(diào)經(jīng)，利水消腫。

　　經(jīng)文獻(xiàn)檢索，70年代末，80年代初有報(bào)道該藥對(duì)腫瘤有一定的抑制作用，但近二十年來幾乎未有該方面的報(bào)道。我們課題組從2000年開始對(duì)該藥進(jìn)行較系統(tǒng)的抗腫瘤有效成分提取分離、藥效學(xué)和藥物制劑的研究，已完成如下工作。

　　1. 以新藥研發(fā)為目的，對(duì)珍珠菜有效部位進(jìn)行分離，并運(yùn)用藥理學(xué)的手段對(duì)分離得到的各個(gè)部位進(jìn)行篩選。并對(duì)篩選到的活性部位進(jìn)行進(jìn)一步純化和工藝優(yōu)選。

　　2. 對(duì)活性部位進(jìn)行較系統(tǒng)的抗腫瘤機(jī)制研究，在腫瘤細(xì)胞株篩選方面發(fā)現(xiàn)該藥對(duì)Hela、K562、SMMC7721腫瘤細(xì)胞效果顯著，IC50分別為47.32、40.37和39.67 mg/mL。參照體外敏感細(xì)胞株篩選的結(jié)果，我們又選擇了肉瘤S180、白血病L1201、肝癌H22和宮頸癌U14四個(gè)瘤株的荷瘤小鼠動(dòng)物模型，進(jìn)行體內(nèi)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明抑瘤率分別為46.43%、46.15%、69%和49.87%。在機(jī)制研究中發(fā)現(xiàn)該藥能直接損傷腫瘤細(xì)胞DNA及干擾細(xì)胞某些蛋白的合成。

　　3. 在藥效學(xué)研究的基礎(chǔ)上，根據(jù)藥物的性質(zhì)和臨床用藥特點(diǎn)，我們將該藥制成緩釋微丸膠囊劑，此項(xiàng)研究主要完成了如下工作：①處方設(shè)計(jì)，詳細(xì)考察了該藥有效部位的溶解度，幾種主要成丸輔料，潤濕劑的種類及乙醇濃度;②制備工藝，素丸制備主要考察了擠出滾圓制備微丸的擠出速度、滾圓轉(zhuǎn)速和滾圓時(shí)間;流化床包衣工藝主要考察了噴嘴直徑、風(fēng)機(jī)頻率、風(fēng)機(jī)溫度、霧化空氣的壓力和包衣液的流速;③通過體外釋放度試驗(yàn)，考察了包衣材料的種類及用量、致孔劑的種類及用量、包衣增重和熱處理時(shí)間等對(duì)微丸中藥物釋放的影響;④還通過溫度、濕度和光照等影響因素試驗(yàn)分別考察了微丸包衣前后的穩(wěn)定性，結(jié)果表明緩釋微丸不但可以控制藥物的釋放，還可以增加藥物的穩(wěn)定性;⑤還完成了制劑的藥效學(xué)研究和部分毒性研究，其結(jié)果表明該藥毒性極低，小鼠灌胃給藥最大耐受劑量大于14g/kg。

　　我們課題組對(duì)該藥較系統(tǒng)、深入的抗腫瘤機(jī)制研究和將其活性部位制成緩釋微丸膠囊劑，國內(nèi)外還未見報(bào)道。通過研究，我們認(rèn)為該藥是一個(gè)安全有效的抗腫瘤藥物，具有廣闊的市場應(yīng)用前景，很值得進(jìn)一步研究開發(fā);一旦成功，將成為癌癥患者的福音，必將給企業(yè)帶來巨大的經(jīng)濟(jì)效益。

　　合作方式：面議。

　　聯(lián)系方式：

　　蘇州大學(xué)科學(xué)技術(shù)與產(chǎn)業(yè)部 0512-67165732